2026.01.11
药物转运体分类概览
药物转运体主要分为两大类：三磷酸腺苷结合盒转运体（ABC Transporter）和溶质载体转运蛋白（SLC Transporter）：
ABC 转运体利用 ATP 水解提供的能量驱动底物跨膜转运，典型成员包括 P-gp（P-糖蛋白）、BCRP（乳腺癌耐药蛋白）和 BSEP（胆汁酸转运蛋白）。
SLC 转运体则通过细胞内外的电化学梯度或离子梯度提供能量，实现底物的转运，其典型成员包括 OAT（有机阴离子转运体）、OCT（有机阳离子转运体）、OATP（有机阴离子转运多肽）和 MATE（多药和毒素外排蛋白）。
OCT2特异性高表达于肾脏近曲小管基底侧膜，是介导阳离子药物由血液进入肾小管上皮细胞的主要摄取转运体。其底物谱广泛，涵盖多类临床常用药物，例如：
抗肿瘤药:顺铂、甲氨蝶呤
降糖药:二甲双胍
抗心律失常药:胺碘酮
中枢神经系统药物:吡仑帕奈
当候选药物与上述药物联用时，若发生OCT2抑制，可能导致底物药物在肾脏内蓄积，从而显著增加“肾毒性或不良反应风险”。因此，OCT2已被各国监管机构明确列为关键转运体评估靶点，规范开展 OCT2 介导的 DDI 研究，是降低临床风险、加速新药申报的重要前置环节。
表1：各监管机构对关键药物转运体的评估要求
为满足肾脏 DDI 评估的规范化与高效率需求，MileCell正式推出即用型“人OCT2转运体细胞”模型，该模型已完成从蛋白表达、定位到功能活性的系统验证，真正实现：无需构建、开管即用、数据合规。助力您快速、可靠地推进 OCT2 相关 DDI 研究。
浓度依赖性摄取：
使用经典底物二甲双胍（Metformin）为探针。人OCT2转运体细胞对其摄取呈现出显著的浓度依赖性，在测试范围内近线性增长，摄取水平较MOCK组高出数十倍，充分验证了模型的功能性转运活性。
经典抑制剂验证：
使用OCT2已知抑制剂西咪替丁（Cimetidine），二甲双胍的摄取被剂量依赖性的显著抑制。
显著缩短研发周期：无需经历细胞系构建、筛选与功能验证，节省数月时间成本。
数据合规，直连申报：模型严格依照监管科学要求开发，配套完整验证数据与实验报告，可直接用于IND/NDA申报支持。
高一致性与稳定性：每批次均经过严格质控，确保功能活性稳定、数据可重复，为后续决策提供可靠依据。
参考文献
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