2026.01.11
药物转运体分类概览
药物转运体主要分为两大类：三磷酸腺苷结合盒转运体（ABC Transporter）和溶质载体转运蛋白（SLC Transporter）：
ABC 转运体利用 ATP 水解提供的能量驱动底物跨膜转运，典型成员包括 P-gp（P-糖蛋白）、BCRP（乳腺癌耐药蛋白）和 BSEP（胆汁酸转运蛋白）。
SLC 转运体则通过细胞内外的电化学梯度或离子梯度提供能量，实现底物的转运，其典型成员包括 OAT（有机阴离子转运体）、OCT（有机阳离子转运体）、OATP（有机阴离子转运多肽）和 MATE（多药和毒素外排蛋白）。
有机阴离子转运体1（OAT1）主要特异性表达于肾脏近曲小管基底外侧膜，负责多种阴离子型药物和内源性代谢物（如利尿剂、抗生素、非甾体抗炎药等）自血液向肾小管上皮细胞内的摄取 。作为肾脏摄取转运体中的关键成员，OAT1是肾脏药物-药物相互作用（DDI）体外评估的核心靶点之一：若候选药物抑制OAT1功能，可能导致合用药物在肾脏内蓄积，从而增加肾毒性或系统性不良反应风险。
FDA、NMPA、EMA及ICH等全球主要监管机构均在转运体相关技术指导原则中，将OAT1明确列为需优先评估的关键转运体之一（如下表所示）。在候选药物早期阶段开展规范、可重复的OAT1介导DDI体外研究，已成为降低临床风险、加速开发进程、支撑IND/NDA申报的重要技术基础。
表1：各监管机构对关键药物转运体的评估要求
针对传统OAT1细胞模型构建周期长、重复性要求高、验证成本大的痛点，我们基于HEK293细胞背景，采用瞬时转染策略，构建了人源OAT1高表达模型，并完成了系统的功能学验证。
浓度依赖性底物摄取：
经典探针底物对氨基马尿酸（PAH）；
OAT1细胞对PAH的摄取呈显著浓度依赖性；
MOCK对照细胞几乎不显示摄取能力，明确验证 OAT1 介导的特异性转运活性。
抑制剂验证（丙磺舒）:
OAT1特异性抑制剂丙磺舒（Probenecid）；
PAH摄取呈现明显剂量依赖性抑制，反向确认信号来源于OAT1功能本身，模型特异性与可靠性明确。
即开即用：无需数月的稳定细胞系构建、筛选与验证，显著节省周期，复苏即可实验。
数据合规：直击注册需求，严格按照监管指南构建，配套完整功能验证报告，支持IND/NDA申报。
批次稳定：每批次均通过转运活性与抑制特性质量控制，结果可重现，确保实验数据一致性与可靠性。
参考文献
[1]洪梅,王旭阳. 药物转运体的翻译后处置及相关关键位点研究进展[J].华南农业大学学报, 2022, 43(6):160-172.
[2]FDA. Guidance for Industry, In Vitro Drug Interaction Studies (2020).
[3]EMA. Guideline on the Investigation of Drug Interactions (2013).
[4]NMPA. 药物相互作用研究技术指导原则(试行)(2021).
[5]ICH M12. Drug Interaction Studies（征求意见稿）.
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